ІТРАКОНАЗОЛ

ІТРАКОНАЗОЛ (Itraconazolum), 4-[4-[4-[4- [[цис-2-(2,4-дихлорофеніл)-2-(1Н-1,2,4-тріазол-1-ілметил)-1,3-діоксолан-4-іл]метокси] феніл] піперазин-1-іл]феніл]-2-[(1RS)-1-метилпропіл]-2,4-дигідро-3Н-1,2,4-тріазол-3-он.

C₃₅H₃₈Cl₂N₈O₄                                          Мол. м. 706

АФІ синтетичного походження. Білий кристалічний порошок, практично нерозчинний у воді, легкорозчинний у хлороформі, повільнорозчинний в терагідрофурані, дуже слаборозчинний в етанолі. Т_пл =166–170 °С. рКа 3,7. [α]²⁰_D від –0,10^° до +0,10°. Коефіцієнт розподілу в системі октанол — вода =5,66. Зберігають у щільно закупореному контейнері, у захищеному від світла місці.

Ідентифікують за ІЧ-спектром поглинання субстанції; визначають Т_пл методом ТШХ в системі розчинників: розчин амонію ацетату-діоксану-метанол (20:40:40); проводять реакцію на хлориди. Кількісно визначають ацидиметрично розчином 0,1 М кислоти хлорної в середовищі безводної оцтової кислоти і метилетилкетону.

Фармакологічна група. J02A C02 — протигрибкові препарати.

Фармакологічні ефекти. Має протигрибкову дію, активний до широкого спектру збудників.

Застосування. Мікози, що викликані чутливими до ітраконазолу збудниками, у т.ч. піхвовагініт, кандидомікоз, мікози шкіри, ротової порожнини, очей, оніхомікоз, що викликані дерматофітами та/або дріжджовими грибами; системні мікози (у т.ч. аспергільоз, кандидоз, криптококоз, гістоплазмоз, споротрихоз та ін.).

Компендиум 2015 — лекарственные препараты / Под ред. В.Н. Коваленко — К., 2015; От субстанции к лекарству / Под ред. В.П. Черных. — Х., 2005; Clarke’s isolation and identification of drugs/ Editor A.C. Moffat. — London, 1986; European Pharmacopoeia 5; The Merk index an Encyclopedia of chemicals, drugs and biological / 13 Ed, 2001. — № 1.